Tarceva («Тарцева») – (Международное непатентованное наименование (МНН): «Эрлотиниб») противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы, производителя F. Hoffmann-La Roche, Ltd. (Швейцария).
Препарат Tarceva высокоспецифическое медикаментозное средство, блокирующее биосинтез ферментов фосфотрансфераз. Содержит в себе эрлотиниб ингибитор трансмембранного рецептора, соединяющего лиганды из группы белков, стимулирующих рост и дифференцировку эпителиальных клеток. Применяется в онкологии при лечении немелкоклеточной бронхогенной карциномы (рака легких).
Препарат Tarceva таргетное средство, которое используется в рамках молекулярно-прицельной терапии онкологических заболеваний. Остановка роста злокачественных опухолей осуществляется за счет включения в схему лечения специфических целевых молекул, которые препятствуют не только развитию мутированных клеток, но и их канцерогенезу.
Основными показаниями к применению антибластомного лекарства являются:
Tarceva может назначаться для профилактики рецидивов в рамках поддерживающей терапии после удаления карциномы или проведения курса химиотерапии.
Таблетки Tarceva принимают перорально 1 раз в сутки не менее чем за 1 час до или спустя 2 часа после еды. Рекомендуемые дозы препарата в зависимости от показаний:
При возникновении признаков прогрессирования болезни лечение препаратом следует прекратить.
На фоне сопутствующего использования модуляторов или субстратов изофермента CYP3А4 может возникнуть необходимость в изменении дозы Тарцевы. В таком случае дозу рекомендуется понижать постепенно на 50 мг.
Курение способно уменьшать экспозицию эрлотиниба на 50–60%. У курящих больных с немелкоклеточным раком легкого максимально переносимая доза Tarceva – 300 мг. Эффективность и безопасность применения доз, превышающих рекомендованные в начале курса у больных, которые продолжают курить, не установлены.
На фоне регулярного применения Tarceva у пациентов с бронхогенной карциномой и раком ПЖЖ могут возникать такие побочные реакции:
Согласно инструкции, при приеме противоопухолевого препарата больные могут жаловаться на лихорадку, снижение массы тела, алопецию и хроническую усталость.
Tarceva не назначают при гиперчувствительности к активным и неактивным компонентам. Ингибиторы протеинкиназ не используются в педиатрии из-за высокой вероятности нарушения функций органов кроветворения, дыхания, мочеполовой системы и т.д.
Основными противопоказаниями к применению противоракового средства считаются:
Лечение препаратом Tarceva проводится в стационарных условиях при наличии пептической язвы и параллельном использовании медикаментов, влияющих на активность изофермента CYP3 A4. Нежелательно прибегать к таргетной терапии во время прохождения химиотерапевтического курса.
Врачи не советуют использовать неопластические медпрепараты при наличии редких наследственных патологий. Это же касается и больных с непереносимостью галактозы и нарушенным всасыванием моносахаридов из ЖКТ.
Применение эрлотиниба во время беременности и при кормлении грудью противопоказано. Женщинам необходимо учитывать, что на фоне терапии, а также на протяжении 14 дней после ее завершения, необходимо использовать надежные противозачаточные средства.
При однократном пероральном приеме здоровыми добровольцами эрлотиниба в дозе до 1000 мг и 1 раз в неделю больными с онкологическими поражениями в дозе до 1600 мг, отмечалась хорошая переносимость препарата. Вместе с тем повторное использование средства здоровыми добровольцами 2 раза в сутки в дозе 200 мг уже спустя несколько дней переносилось значительно хуже.
Прием Tarceva в дозе, выше рекомендованной, может привести к развитию таких тяжелых нежелательных явлений, как кожные высыпания, диарея, усиление активности печеночных трансаминаз. При подозрении на передозировку лечение требуется приостановить и назначить симптоматическую терапию. Антидот эрлотиниба на сегодня неизвестен.