Cronivir – это противовирусный препарат, который используют для лечения гепатита В. Активным компонентом лекарства является вещество энтекавир о дозировке 0,5 мг.
«Кронивир» воздействует на возбудителя гепатита В. При фосфорилировании энтекавира возникает активный трифосфат. Время внутриклеточной полужизни этого соединения составляет 15 часов. Содержание трифосфата внутри клеток зависит от концентрации энтекавира во внеклеточном пространстве. При этом специалисты не фиксируют значительного увеличения уровня лекарственного вещества после достижения начального значения «плато».
Трифосфат подавляет функции вирусной полимеразы:
Скопление вещества не вызывает нежелательных проявлений в отношении полимеразы γ и воспроизводства цепей ДНК в клетках HepG2.
Всасывание
Энтекавир характеризуется быстрой абсорбцией, максимальный уровень вещества в плазме крови достигается спустя 30-90 минут после приема медикамента. При следующем приеме лекарства в дозировке 0,1-1 мг показатели концентрации и AUC возрастают пропорционально принятой дозе.
При однократном ежедневном приеме медикамента Cronivir через 6-10 дней терапии наступает равновесное состояние. Уровень активного вещества в плазме крови увеличивается в 2 раза. При дозировке 500 мкг значение Cmax составляет 4.2 нг/мл, а Cmin – 0,3 нг/мл. При назначении таблеток, содержащих 1 мг действующего компонента, показатели повышаются до 8,2 и 0,5 нг/мл соответственно.
Если лекарство принимать с пищей в дозировке 500 мкг, период всасывания составляет 1-1,5 часа. Если пациент пьет лекарственное средство натощак, время всасывания сокращается до 0,75 часа, Сmax снижается на 44-46%, AUC – на 18-20%.
Распределение
Vd энтекавира выше, чем общее количество воды в организме больного. Это означает, что вещество хорошо усваивается и распределяется в тканях. Степень связывания энтекавира с белками плазмы составляет около 13%.
Метаболизм
Энтекавир не относится к ингибиторам, субстратам и индукторам изоэнзимов системы P450. Исследования показали, что после попадания С-энтекавира в организм людей и крыс ацетилированные и окисленные продукты метаболизма не образуются, но метаболические соединения фазы II возникают в незначительной концентрации.
Выведение
После достижения максимального уровня содержание энтекавира в плазме биэкспоненциально уменьшается. Время полувыведения составляет от 128 до 149 часов. При ежедневном применении лекарства полувыведение вещества начинается через 24 часа. Основной путь выведения – через почки, при этом клиренс органа составляет 360-471 мл/мин.
Препарат назначают взрослым пациентам для терапии гепатита В с:
Пациенты, которые проходят курс лечения препаратом, иногда ощущают головные боли, жалуются на повышенную утомляемость, тошноту или головокружение.
Препарат нужно принимать натощак согласно указаниям лечащего врача. Таблетки следует глотать целиком, их нельзя жевать или делить на несколько частей.
Отзывы пациентов подтверждают, что при лечении препаратом концентрация вируса в организме значительно снижается. Однако это лекарственное средство не позволяет полностью победить вирус и предотвратить развитие такого серьезного осложнения, как цирроз печени.