Zometa / Зомета в аптеках Москвы

Zometa («Зомета») – (Международное непатентованное наименование (МНН): «Гозерелин») – это лекарственное средство синтетического происхождения, производителя Novartis Pharma Stein AG (Швейцария), которое применяется в онкологической и хирургической практике для лечения метастазов в костную ткань при разнообразных злокачественных новообразованиях.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Золедроновая кислота — высокоэффективный бисфосфонат, замедляющий костную резорбцию, воздействуя на остеокласты, которые разрушают костную ткань.

Селективное действие на костную ткань объясняется высоким сродством к ней. Бисфосфонаты поглощаются остеокластами только в местах изменения кости. После чего остеокласты замедляют свое действие на костную ткань, и останавливается процесс ее разрушения. Однако, некоторые детали механизма действия препарата не выяснены до конца.

Кроме этого, препарат,подавляя пролиферацию клеток, оказывает противоопухолевое действие при миеломе и опухоли молочной железы. Обладает антиметастатическими свойствами, что позволяет применять при наличии костных метастазов и для их профилактики. Ингибирование резорбции кости приводит к значительному уменьшению болевых ощущений.

Фармакокинетика

Бифосфонаты плохо всасываются в ЖКТ, поэтому целесообразнее применять растворы для внутривенного введения. После инфузии сывороточные концентрации увеличиваются, и достигают пика к концу инфузии. Через 4 ч происходит уменьшение концентрации на 10%, а после 24 ч еще на 1%. Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Золедроновая кислота выводится почками в несколько этапов и конечный T1/2 составляет 146 ч. При повторных введениях (через 28 дней) кумуляции не отмечается. В первые сутки в моче обнаруживается 40±16% дозы. Оставшаяся часть препарата откладывается в костной ткани и медленно высвобождается в системный кровоток. Не подвергается метаболизму и в неизмененном виде выводится почками, с калом — менее 3%.

Показания к применению

Зомета назначается при:

1. вторичной патологии костной ткани (метастазах) при распространенных опухолях (рак молочной и предстательной железы);
2. множественной миеломе;
3. гиперкальциемии опухолевого генеза и при гиперпаратиреозе;
4. профилактике патологических переломов;
5. профилактике компрессии позвоночного столба;
6. хирургических вмешательствах на кости;
7. профилактике остеопороза на фоне лечения онкопатологии молочной железы ингибиторами ароматазы.

Инструкция на препарат Zometa (Способ и дозировка)

Концентрат препарата (4 мг/5 мл) разводят в 100 мл раствора натрия хлорида или раствора декстрозы и используют сразу после приготовления. Инфузия выполняется в течение 15 минут. Приготовленный раствор допускается хранить при температуре 2–8 °C в течение суток. Раствор нельзя смешивать с другими ЛС и вводить нужно, используя отдельную систему для инфузий.
При метастазах в кости распространенных опухолей и миеломной болезни назначается доза 4 мг раз 3–4 недели.

Для профилактики остеопороза и патологических переломов при онкопатологии молочной железы во время лечения ингибиторами ароматазы в постменопаузе — 4 мг 1 раз в 6 мес.
Инструкция по применению Zometa содержит предупреждение о том, что во время лечения необходимо проводить постоянный контроль минералов, креатинина и мочевины в крови. Уровень креатинина контролируется перед каждой инъекцией.

Противопоказания

• Период беременности и грудного вскармливания;
• Детский возраст;
• Гиперчувствительность к бисфосфонатам и компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Zometa при выраженных нарушениях функции печени. Применение препарата при нарушении функции почек у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, возможно в случае, если потенциальная польза терапии преобладает над существующим риском. Не рекомендуется введение препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек: при уровне креатинина в сыворотке крови более 265 мкмоль/л у пациентов с метастазами в кости, и более 400 мкмоль/л при гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.

Применение при беременности и лактации

Назначение Zometa в период беременности запрещено. Препарат может негативно воздействовать на плод. Исследования, проведенные на животных, выявили токсическое влияние на репродуктивную функцию последних.

Достоверная информация о применении Zometa во время беременности у человека отсутствует. Зачатие во время лечения бисфосфонатами повышает риск развития внутриутробных аномалий у плода (к примеру, нарушения роста скелета и другие пороки развития).

 Связь риска с величиной промежутка времени, прошедшего между отменой Zometa и оплодотворением, неизвестна. Пациенток репродуктивного возраста следует предупредить о необходимости использования надежных методов контрацепции на протяжении лечения. Неизвестно, проникает ли активный компонент Zometa в грудное молоко, поэтому во время лактации назначение препарата противопоказано.

Побочные действия

Часто встречаемые нежелательные реакции:

• лихорадка и гриппоподобный синдром;
• головная боль;
• конъюнктивит;
• анемия;
• тошнота, рвота, отсутствие аппетита;
• боли в костях и суставах;
• нарушения функции почек;
• гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение концентраций креатинина и мочевины.

Редко встречаемые реакции:

• головокружение, спутанность сознания, чувство тревоги, тремор, расстройства сна;
• лейкопения, панцитопения;
• нечеткость зрения, увеит;
• диарея, запор, боли в животе, стоматит, сухость во рту;
• одышка, кашель;
• зуд, сыпь;
• мышечные судороги;
• повышение или снижение АД, брадикардия;
• гематурия, протеинурия, ОПН;
• астения, отеки, увеличение веса;
• гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

В очень редких случаях наблюдалось развитие сонливости, фибрилляции предсердий, бронхоспазма, анафилактического шока и крапивницы.

Сроки хранения и условия отпуска из аптек

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года. Отпускается по рецепту.

Zometa / Зомета в Москве: доставка и оплата